САнтигистаминные препараты

 

Лоратадин является противоаллергическим препаратом длительного действия — специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н 1 - гистаминовых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро - и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М - холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). который предупреждает развитие и облегчает протекание аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэксудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Быстро, через 30 минут, устраняет симптомы аллергии и действует на протяжении 24 часов. Не вызывает привыкания. Препарат не усиливает эффект алкоголя, седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и прочие эффекты относительно центральной нервной системы при его применении отсутствуют.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т. д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 1,3 часа для Лоратадина и 2,5 часа для его активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств). Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) для Лоратадина составляет 8,4 часа, а для дескарбоэтоксилоратадина — 28 часов. Выводится с мочой в виде активных метаболитов. Различные метаболиты Лоратадина выделяются с мочой и калом.

Показания к применению

Лоратадин назначают при различных аллергических заболеваниях — крапивнице, отеке Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). сывороточной болезни, аллергическом рините (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). конъюнктивите, дерматите, неинфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, медикаментозной аллергии. Устраняет симптомы, вызванные применением либераторов гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) (псевдоаллергические синдромы), а также аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таблетке (10 мг) Лоратадина 1 раз в день. Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают: при массе тела до 30 кг — по 1/2 таблетки, при массе тела свыше 30 кг — по 1 таблетке 1 раз в день.

Курс лечения — от 10 до 15 дней. В отдельных случаях курс лечения устанавливают индивидуально (от 1 до 28 дней).

Побочное действие

Очень редко препарат вызывает рвоту и сухость во рту.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Лоратадину, период кормления грудью. Детям до 2 лет желательно назначать Лоратадин в другой лекарственной форме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, циметидином повышается концентрация Лоратадина в крови. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови на 15%.

Передозировка

При употреблении препарата в повышенных дозах может наблюдаться тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). сонливость, головная боль.

Особенности применения

Во время беременности Лоратадин применяют лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное отрицательное влияние на плод и ребенка.

У некоторых больных возможно развитие дозозависимого седативного эффекта.

Общие сведения о продукте

 



  • На главную